Eksipientët farmaceutikë janë eksipientë dhe aditivë të përdorur në prodhimin e ilaçeve dhe recetave, dhe janë një pjesë e rëndësishme e përgatitjeve farmaceutike. Si një material i rrjedhur nga polimeri natyror, eteri i celulozës është i biodegradueshëm, jo toksik dhe i lirë, siç janë carboxymetil cellulozë natriumi, metil celulozë, hidroksipropil metil metil, celuloze hidroksipropil, celuloze, përfshirë celulozën e celulozës dhe celulozën hydroksitil, celulozën e celulozës, kanë vlera të rëndësishme të aplikimit në farmoksipil. Aktualisht, produktet e shumicës së ndërmarrjeve të eterit të celulozës vendase përdoren kryesisht në fushat e mesme dhe të ulëta të industrisë, dhe vlera e shtuar nuk është e lartë. Industria ka nevojë urgjente për transformim dhe përmirësim për të përmirësuar aplikimin e nivelit të lartë të produkteve.
Potenciali i tregut të eksipientëve farmaceutikë është i madh
Eksipientët farmaceutikë luajnë një rol të rëndësishëm në zhvillimin dhe prodhimin e formulimeve. Për shembull, në përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm, materialet polimer si eter celulozë përdoren si eksipientë farmaceutikë në fishekë me lëshim të qëndrueshëm, përgatitje të ndryshme të lëshimit të qëndrueshëm të matricës, përgatitjet e veshura të qëndrueshme, kapsulat e lëshimit të qëndrueshëm, filmat e drogës me lëshim të qëndrueshëm dhe përgatitjet e qëndrueshme të drogës me resë. Përgatitjet dhe përgatitjet e lëngshme të lëshimit të qëndrueshëm janë përdorur gjerësisht. Në këtë sistem, polimeret si eter celuloza zakonisht përdoren si bartës të drogës për të kontrolluar shkallën e lëshimit të ilaçeve në trupin e njeriut, domethënë, kërkohet që të lëshohen ngadalë në trup me një normë të caktuar brenda një intervali kohor të caktuar për të arritur qëllimin e trajtimit efektiv.
Sipas statistikave nga Departamenti i Kërkimit të Këshillimit Zhiyan, ekzistojnë rreth 500 lloje të eksipientëve që janë renditur në vendin tim, por krahasuar me Shtetet e Bashkuara (më shumë se 1.500 lloje) dhe Bashkimin Evropian (më shumë se 3,000 lloje), ekziston një hendek i madh, dhe llojet janë akoma relativisht të vogla. Potenciali i zhvillimit të tregut është i madh. Kuptohet që dhjetë eksipientët më të mirë farmaceutikë në madhësinë e tregut të vendit tim janë kapsula farmaceutike të xhelatinës, saharoze, niseshte, pluhur veshjeje filmi, 1,2-propanediol, PVP, Hydroxypropyl metilcellulose (HPMC), mikrokristaline cellulose vegjetariane, HPC, laktozë.
Gjashtë eksipientë farmaceutikë eter celulozë
Eteri natyral i celulozës është një term i përgjithshëm për një seri të derivateve të celulozës të prodhuar nga reagimi i celulozës alkalike dhe agjentit etherifikues në kushte të caktuara. Shtë një produkt në të cilin grupet hidroksil në makromolekulat celuloze zëvendësohen pjesërisht ose plotësisht nga grupet eter. Ethet e celulozës përdoren gjerësisht në fushat e naftës, materialeve të ndërtimit, veshjeve, ushqimit, ilaçeve dhe kimikateve të përditshme. Në fusha të ndryshme, produktet e shkallës farmaceutike janë në thelb në fushat e mesme dhe të larta të industrisë, me vlerë të lartë të shtuar. Për shkak të kërkesave të rrepta të cilësisë, prodhimi i eterit celulozë të shkallës farmaceutike është gjithashtu relativisht i vështirë. Mund të thuhet se cilësia e produkteve të shkallës farmaceutike në thelb mund të përfaqësojë forcën teknike të ndërmarrjeve eter celuloze. Eteri i celulozës zakonisht shtohet si bllokues, material matricë dhe trashës për të bërë tableta të matricës së lëshimit të qëndrueshëm, materiale të veshjes së tretshme të gastrikës, materiale të veshjes mikrokapsulë me lëshim të qëndrueshëm, materiale të filmit të drogës me lëshim të qëndrueshëm, etj.
Karboksimetil celulozë natriumi
Karboksimetil celuloza natriumi (CMC-NA) është eteri i celulozës me prodhimin dhe konsumin më të madh brenda dhe jashtë vendit. Shtë një eter celulozë jonike e bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit me acid kloroacetik. CMC-NA është një eksipient farmaceutik i përdorur zakonisht. Shpesh përdoret si një lidhës për përgatitjet e ngurta, një agjent në rritje të viskozitetit, trashje dhe pezull për përgatitjet e lëngshme, dhe mund të përdoret gjithashtu si një matricë e tretshme në ujë dhe materiale formuese e filmit. Shpesh përdoret si material i filmit të drogës me lëshim të qëndrueshëm dhe tabletë matricë e lëshimit të qëndrueshëm në përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm (të kontrolluar).
Përveç karboksimetilcelulozës së natriumit si një eksipient farmaceutik, natriumi kroscarmed mund të përdoret gjithashtu si një eksipient farmaceutik. Natriumi croscarmellose (CCMC-NA) është një produkt i pazgjidhshëm në ujë i karboksimetilcelulozës që reagon me një agjent ndërlidhës në një temperaturë të caktuar (40-80 ° C) nën veprimin e një katalizatori të acidit inorganik dhe pastrohet. Si agjent ndërlidhës, mund të përdoren propilen glikol, anhidrid succinic, anhidrid malik dhe anhidrid adipik. Natriumi croscarmellose përdoret si një disintegrant për tabletat, kapsulat dhe kokrrizat në përgatitjet me gojë. Ai mbështetet në efektet kapilare dhe të ënjtjes për t'u shpërbërë. Ka një kompresueshmëri të mirë dhe forcë të fortë të shpërbërjes. Studimet kanë treguar që shkalla e ënjtjes së natriumit kroscarmed në ujë është më e madhe se ajo e disintegrantëve të zakonshëm siç është natriumi karmellozë i zëvendësuar i ulët dhe celuloza mikrokristaline e hidratuar.
Metilcelulozë
Celuloza metil (MC) është një eter i vetëm celulozë jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të klorurit metil. Metilceluloza ka tretshmëri të shkëlqyeshme të ujit dhe është e qëndrueshme në rangun e pH2.0 ~ 13.0. Përdoret gjerësisht në eksipientët farmaceutikë, dhe përdoret në tableta sublingual, injeksione intramuskulare, përgatitje okulistike, kapsula orale, pezullime orale, tableta oral dhe përgatitjet aktuale. Përveç kësaj, në përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm, MC mund të përdoret si përgatitje të matricës së xhelit të xhelit hidrofilik, materiale të veshjes së tretshme të stomakut, materiale të veshjes së mikrokapsulave me lëshim të qëndrueshëm, materiale të filmave të drogës me lëshim të qëndrueshëm, etj.
Hidroksipropilmetilceluloz
Hydroksipropil metilceluloza (HPMC) është një eter i përzier me celulozë jo-jonike e bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit, oksidit të propilenit dhe eterifikimit të klorurit metil. Isshtë pa erë, pa shije, jo toksike, e tretshme në ujë të ftohtë dhe gellohet në ujë të nxehtë. Hydroksipropil metilceluloza është një larmi eterësh e përzier me celulozë, prodhimi, dozimi dhe cilësia e së cilës janë rritur me shpejtësi në Kinë në 15 vitet e fundit. Alsoshtë gjithashtu një nga eksipientët farmaceutikë më të përdorur në shtëpi dhe jashtë vendit. vitet e historisë. Aktualisht, aplikimi i HPMC reflektohet kryesisht në pesë aspektet e mëposhtme:
Njëra është si një lidhës dhe disintegrant. Si një lidhës, HPMC mund ta bëjë ilaçin të lehtë për tu lagur, dhe ai mund të zgjerojë qindra herë pas thithjes së ujit, kështu që mund të përmirësojë ndjeshëm shkallën e shpërbërjes ose shkallën e lëshimit të tabletit. HPMC ka viskozitet të fortë, i cili mund të përmirësojë viskozitetin e grimcave dhe të përmirësojë kompresueshmërinë e lëndëve të para me cilësi të freskët ose të brishtë. HPMC me viskozitet të ulët mund të përdoret si lidhës dhe disintegrant, dhe ata me viskozitet të lartë mund të përdoren vetëm si lidhës.
E dyta është si një material lëshues i qëndrueshëm dhe i kontrolluar për përgatitjet me gojë. HPMC është një material i matricës hidrogel të përdorur zakonisht në përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm. Shkalla e ulët e viskozitetit (5-50MPA · s) HPMC mund të përdoret si lidhës, viskozifikues dhe agjent pezullues, dhe notë me viskozitet të lartë (4000-100000MPA · s) HPMC mund të përdoren për të përgatitur agjent bllokimi të materialit të përzier për kapsula, tableta të qëndrueshëm të gel-hydrofilik. HPMC është i tretshëm në lëngun gastrointestinal, ka avantazhet e kompresueshmërisë së mirë, rrjedhshmërisë së mirë, kapacitetit të fortë të ngarkimit të ilaçeve dhe karakteristikave të lëshimit të drogës që nuk preken nga pH. Isshtë një material bartës hidrofil jashtëzakonisht i rëndësishëm në sistemet e përgatitjes së lëshimit të qëndrueshëm dhe shpesh përdoret si matricë xhel hidrofil dhe materiale të veshjes për përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm, si dhe materiale ndihmëse për përgatitjet lundruese të stomakut dhe përgatitjet e filmit të drogës me lëshim të qëndrueshëm.
E treta është si një agjent i formimit të filmit të veshjes. HPMC ka veti të mira për formimin e filmit. Filmi i formuar prej tij është i njëtrajtshëm, transparent dhe i ashpër, dhe nuk është e lehtë të ngjitesh gjatë prodhimit. Sidomos për ilaçet që janë të lehta për tu thithur lagështi dhe janë të paqëndrueshme, duke e përdorur atë si një shtresë izolimi mund të përmirësojë shumë stabilitetin e ilaçit dhe të parandalojë ngjyrën e ndryshimeve të filmit. HPMC ka një larmi specifikimesh të viskozitetit. Nëse zgjidhet siç duhet, cilësia dhe pamja e tabletave të veshura janë superiore ndaj materialeve të tjera. Përqendrimi i përdorur zakonisht është 2% deri në 10%.
E katërta është si një material kapsulë. Vitet e fundit, me shpërthimet e shpeshta të epidemive globale të kafshëve, krahasuar me kapsulat e xhelatinës, kapsulat e perimeve janë bërë e dashura e re e industrive farmaceutike dhe ushqimore. Pfizer i Shteteve të Bashkuara ka nxjerrë me sukses HPMC nga bimë natyrale dhe ka përgatitur kapsula perimesh VCAPTM. Krahasuar me kapsulat tradicionale të xhelatinës së uritur, kapsulat bimore kanë avantazhet e përshtatshmërisë së gjerë, pa rrezik të reaksioneve ndërlidhëse dhe stabilitetit të lartë. Shkalla e lëshimit të drogës është relativisht e qëndrueshme, dhe ndryshimet individuale janë të vogla. Pas shpërbërjes në trupin e njeriut, ai nuk thithet dhe mund të ekskretohet, substanca ekskretohet nga trupi. Për sa i përket kushteve të ruajtjes, pas një numri të madh të testeve, ai nuk është pothuajse i brishtë në kushte të ulët të lagështisë, dhe vetitë e guaskës së kapsulës janë akoma të qëndrueshme në kushte të larta të lagështisë, dhe treguesit e kapsulave bimore nuk preken në kushte ekstreme të ruajtjes. Me kuptimin e njerëzve për kapsulat bimore dhe transformimin e koncepteve të mjekësisë publike brenda dhe jashtë vendit, kërkesa e tregut për kapsula bimore do të rritet me shpejtësi.
E pesta është si një agjent pezullues. Përgatitja e lëngshme e tipit të pezullimit është një formë e dozimit klinik të përdorur zakonisht, i cili është një sistem shpërndarës heterogjen në të cilin ilaçet e ngurta të patretshme shpërndahen në një medium shpërndarës të lëngshëm. Stabiliteti i sistemit përcakton cilësinë e përgatitjes së lëngshme të pezullimit. Zgjidhja koloidale e HPMC mund të zvogëlojë tensionin ndërfacial të ngurtë-të lëngshëm, të zvogëlojë energjinë pa sipërfaqe të grimcave të ngurta dhe të stabilizojë sistemin e shpërndarjes heterogjene. Shtë një agjent i shkëlqyeshëm i pezullimit. HPMC përdoret si një trashës për pikat e syve, me një përmbajtje prej 0.45% deri 1.0%.
Celulozë hidroksipropil
Celuloza hidroksipropil (HPC) është një eter i vetëm i celulozës jo-jonic i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të propilenit. HPC është zakonisht i tretshëm në ujë nën 40 ° C dhe një numër të madh të tretësve polarë, dhe performanca e tij lidhet me përmbajtjen e grupit hidroksipropil dhe shkallën e polimerizimit. HPC mund të jetë në përputhje me ilaçe të ndryshme dhe ka inerci të mirë.
Celuloza hidroksipropil e zëvendësuar me të ulët (L-HPC) përdoret kryesisht si tableta disintegruese dhe lidhës. -HPC mund të përmirësojë ngurtësinë dhe shkëlqimin e tabletit, dhe gjithashtu mund ta bëjë tabletën të shpërbëhet shpejt, të përmirësojë cilësinë e brendshme të tabletit dhe të përmirësojë efektin kurativ.
Celuloza hidroksipropil shumë e zëvendësuar (H-HPC) mund të përdoret si një lidhës për tableta, kokrrizë dhe kokrra të imëta në fushën farmaceutike. H-HPC ka veti të shkëlqyera për formimin e filmit, dhe filmi i marrë është i ashpër dhe elastik, i cili mund të krahasohet me plastifikuesit. Performanca e filmit mund të përmirësohet më tej duke u përzier me agjentë të tjerë të veshjes rezistente ndaj lagështirës, dhe shpesh përdoret si një material i veshjes së filmit për tabletat. H-HPC gjithashtu mund të përdoret si një material matricë për të përgatitur tableta të lëshimit të qëndrueshëm të matricës, fishekë me lëshim të qëndrueshëm dhe tableta të lëshimit të qëndrueshëm me dy shtresa.
Hidroksietil celulozë
Celuloza hidroksietil (HEC) është një eter i vetëm i celulozës jo-jonic i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të etilenit. Në fushën e mjekësisë, HEC përdoret kryesisht si një trashës, agjent mbrojtës koloidal, ngjitës, shpërndarës, stabilizues, agjent pezullues, agjent për formimin e filmit dhe materiale të qëndrueshme të lëshimit, dhe mund të aplikohen në emulsionet aktuale, ointments, pikat e syve, lëngun gojor, tabletin e ngurtë, kapelet dhe format e tjera të dozës. Celuloza hidroksietil është regjistruar në Formulën Kombëtare Farmakopoea/SHBA dhe Farmakopeinë Evropiane, etj.
Etil celulozë
Celuloza etilik (EC) është një nga derivatet e celulozës më të përdorura me ujë të tretshëm. KE është jo toksike, e qëndrueshme, e patretshme në tretësirë të ujit, acidit ose alkali, dhe i tretshëm në tretës organikë si etanoli dhe metanoli. Solventi i përdorur zakonisht është tolueni/etanoli si tretës i përzier 4/1 (peshë). EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used as Materiale ndihmëse të kapsulimit për të përgatitur mikrokapsula të lëshimit të qëndrueshëm; Mund të përdoret gjithashtu gjerësisht si një material bartës për përgatitjen e shpërndarjeve të ngurta; Përdoret gjerësisht në teknologjinë farmaceutike si një substancë për formimin e filmit dhe veshjen mbrojtëse, si dhe si një lidhës dhe mbushës. Si veshja mbrojtëse e tabletës, ajo mund të zvogëlojë ndjeshmërinë e tabletës ndaj lagështisë dhe të parandalojë që droga të preket nga lagështia, zbardhja dhe përkeqësimi; Mund të formojë gjithashtu një shtresë xhel me lëshim të ngadaltë, të mikroencapsulojë polimerin dhe të mundësojë lëshimin e qëndrueshëm të efektit të drogës.
Heqni qafe aplikimet e nivelit të ulët dhe përshpejtoni transformimin dhe përmirësimin
In summary, water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose all use their respective It is used in pharmaceutical excipients as binders, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral preparations, coating Agjentët e formimit të filmit, materialet e kapsulës dhe agjentët e pezullimit. Duke parë botën, disa kompani të huaja shumëkombëshe (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe dhe Ashland Cross Dragon) kanë realizuar tregun e madh të celulozës farmaceutike në Kinë në të ardhmen, ose duke rritur prodhimin ose bashkimin, dhe kanë rritur përpjekjet e tyre në këtë fushë. inputi i aplikimit brenda. Dow Wolfe njoftoi se do të forcojë përqendrimin e tij në formulimin, përbërësit dhe kërkesën e tregut kinez të përgatitjes farmaceutike, dhe hulumtimi i tij i aplikuar gjithashtu do të përpiqet të afrohet në treg. Dow Chemical Wolff Celulose Division dhe Colorcon Corporation of Shteteve të Bashkuara kanë krijuar një aleancë të qëndrueshme dhe të kontrolluar të formulimit të lëshimit në një shkallë globale, me më shumë se 1.200 të punësuar në 9 qytete, 15 institucione të pasurive dhe 6 kompani të PMP, një numër i madh i profesionistëve të kërkimit të aplikuar u shërbejnë klientëve në afërsisht 160 vende. Ashland ka baza prodhimi në Pekin, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dhe Jiangmen, dhe ka investuar në tre qendra kërkimore teknike në Shanghai dhe Nanjing.
Sipas statistikave nga faqja e internetit e Shoqatës së Celulozës së Kinës, në vitin 2017, prodhimi i brendshëm i eterit të celulozës ishte 373,000 ton, dhe vëllimi i shitjeve ishte 360,000 ton. Në vitin 2017, vëllimi aktual i shitjeve të CMC jonike ishte 234,000 ton, një rritje prej 18.61% nga viti në vit, dhe vëllimi i shitjeve të CMC jo-jonik ishte 126,000 ton, një rritje prej 8.2% nga viti në vit. Përveç HPMC (ndërtimi i gradës së materialit), produkteve jo-jonike, HPMC (shkalla farmaceutike), HPMC (shkalla e ushqimit), HEC, HPC, MC, HEMC, etj. Kanë kapur trendin dhe prodhimi dhe shitjet e tyre kanë vazhduar të rriten. Eteri i celulozës shtëpiake është rritur me shpejtësi për më shumë se dhjetë vjet, dhe prodhimi i tij është bërë i pari në botë. Sidoqoftë, produktet e shumicës së kompanive të eterit të celulozës përdoren kryesisht në fushat e mesme dhe të ulëta të industrisë, dhe vlera e shtuar nuk është e lartë.
Aktualisht, shumica e ndërmarrjeve të eterit të celulozës shtëpiake janë në periudhën kritike të transformimit dhe përmirësimit. Ata duhet të vazhdojnë të rrisin përpjekjet e hulumtimit dhe zhvillimit të produkteve, të pasurojnë vazhdimisht varietetet e produkteve, të përdorin plotësisht Kinën, tregun më të madh në botë dhe të rrisin përpjekjet për të zhvilluar tregjet e huaja, në mënyrë që ndërmarrjet të mund të përfundojnë shpejt transformimin dhe përmirësimin, të hyjnë në fushën e mesme dhe të lartë të industrisë dhe të arrijnë zhvillimin beninje dhe të gjelbër.
Koha e postimit: Qershor-15-2023