1. Karakteristikat themelore të HPMC
Hypromellose, emri anglez me metilcelulozë hidroksipropil, alias HPMC. Formula e saj molekulare është C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, dhe pesha e tij molekulare është rreth 86000. Ky produkt është një material gjysmë sintetik, i cili është pjesë e metil dhe pjesë e polyhidroksipropilit të eterit të celulozës. Mund të prodhohet me dy metoda: njëra është që shkalla e duhur e celulozës metil trajtohet me NaOH, dhe më pas reagon me oksid propilen nën temperaturë dhe presion të lartë. Forma është e lidhur me unazën anhidroglukozë të celulozës, dhe mund të arrijë nivelin ideal; Tjetri është të trajtoni linjat e pambukut ose fibrën e pulpës prej druri me sode kaustike, dhe të reagoni me metil klorur dhe oksid propilen me sukses për ta marrë atë, dhe pastaj për të rafinuar më tej, grimcuar për të bërë pluhur ose kokrra të njëtrajtshme dhe uniforme. HPMC është një shumëllojshmëri e celulozës natyrore bimore, dhe është gjithashtu një eksipient i shkëlqyeshëm farmaceutik, i cili ka një gamë të gjerë burimesh. Aktualisht, ajo përdoret gjerësisht brenda dhe jashtë vendit, dhe është një nga eksipientët farmaceutikë me shkallën më të lartë të përdorimit në ilaçet me gojë.
Ky produkt është i bardhë deri në të bardhë me qumësht me ngjyrë, jo toksik dhe pa shije, dhe është në formën e pluhurit kokrrizor ose fibroze që rrjedh lehtë. Isshtë relativisht i qëndrueshëm nën ekspozimin dhe lagështinë e dritës. Ajo bymehet në ujë të ftohtë për të formuar një zgjidhje koloidale të bardhë të qumështit, e cila ka një shkallë të caktuar të viskozitetit, dhe fenomeni i ndërlidhjes sol-xhel mund të ndodhë për shkak të ndryshimit të temperaturës së një përqendrimi të caktuar të zgjidhjes. Isshtë shumë i tretshëm në 70% alkool ose keton dimetil, dhe nuk do të shpërndahet në alkool absolut, kloroform ose etoksietan.
Kur pH i hipromelozës është midis 4.0 dhe 8.0, ai ka një stabilitet të mirë, dhe mund të ekzistojë në mënyrë të qëndrueshme kur pH është midis 3.0 dhe 11.0. Kur temperatura është 20 ° C dhe lagështia relative është 80%, ruhet për 10 ditë. Koeficienti i thithjes së lagështisë së HPMC është 6.2%.
Për shkak të përmbajtjes së ndryshme të metoksisë dhe hidroksipropilit në strukturën e hipromelozës, janë shfaqur lloje të ndryshme të produkteve. Në përqendrime specifike, llojet e ndryshme të produkteve kanë viskozitet specifik dhe temperatura të gelacionit termik, pra, kanë veti të ndryshme dhe mund të përdoren për qëllime të ndryshme. Farmakopet e vendeve të ndryshme kanë rregullore dhe përfaqësime të ndryshme në modele: Farmakopoeia Evropiane, sipas klasave të ndryshme të viskoziteteve të ndryshme dhe shkallëve të zëvendësimit të produkteve të shitura në treg, përfaqësohet nga notat plus numrat, dhe njësia është MPA; Në Farmakopeinë e Shteteve të Bashkuara, emri i zakonshëm shton 4 shifra në fund për të treguar përmbajtjen dhe llojin e secilit zëvendësues të hipromelozës, siç është hipromeloza 2208, dy shifrat e para paraqesin përqindjen e përafërt të metoksisë, dhe dy shifrat e fundit paraqesin përqindje të përafërt të hidroksipropilit.
2. Metoda e shpërndarjes së HPMC në ujë
2.1 Metoda e ujit të nxehtë
Meqenëse hipromeloza nuk shpërndahet në ujë të nxehtë, mund të shpërndahet në mënyrë të njëtrajtshme në ujë të nxehtë në fillim, dhe pastaj të ftohet. Dy metoda tipike përshkruhen si më poshtë:
(1) Vendosni sasinë e kërkuar të ujit të nxehtë në enë, dhe ngrohni atë në rreth 70 ° C, gradualisht shtoni këtë produkt nën nxitje të ngadaltë, në fillim, ky produkt noton në sipërfaqen e ujit, dhe pastaj gradualisht formon një slurry, duke e trazuar qetësimin e holluar poshtë.
(2) Shtoni 1/3 ose 2/3 të sasisë së kërkuar të ujit në enë dhe ngrohni atë në 70 ° C për të shpërndarë produktin për të përgatitur një slurry me ujë të nxehtë, pastaj shtoni sasinë e mbetur të ujit të ftohtë ose ujin e akullit deri sa të keni ujin e nxehtë në një hollim, përzierja të ftohet.
2.2 Metoda e përzierjes së pluhurit
Grimcat e pluhurit shpërndahen plotësisht nga përzierja e thatë me një sasi të barabartë ose më të madhe të përbërësve të tjerë pluhur, dhe më pas treten në ujë. Në këtë kohë, hipromeloza mund të shpërndahet pa grumbullim.
3. Përparësitë e HPMC
3.1 Tretësira e Ujit të Ftohtë
I tretshëm në ujë të ftohtë nën 40 ° C ose 70% etanol, në thelb i pazgjidhshëm në ujë të nxehtë mbi 60 ° C, por mund të gellohet.
3.2 Inertiteti kimik
Hypromeloza (HPMC) është një lloj eter celuloze jo-jonike. Zgjidhja e saj nuk ka ngarkesë jonike dhe nuk bashkëvepron me kripërat metalike ose komponimet organike jonike. Prandaj, eksipientët e tjerë nuk reagojnë me të gjatë procesit të përgatitjes.
3.3 Stabiliteti
Relativelyshtë relativisht i qëndrueshëm për acidin dhe alkali, dhe mund të ruhet për një kohë të gjatë midis pH 3 dhe 1L pa ndryshim të dukshëm të viskozitetit. Zgjidhja ujore e hipromelozës (HPMC) ka efekt anti-myk dhe mund të ruajë stabilitetin e mirë të viskozitetit gjatë ruajtjes afatgjatë. Farmaceutikë që përdorin HPMC si eksipientë kanë stabilitet me cilësi më të mirë sesa ata që përdorin eksipientë tradicionalë (të tilla si dekstrin, niseshte, etj.).
3.4 Rregullueshmëria e viskozitetit
Derivatet e ndryshme të viskozitetit të HPMC mund të përzihen sipas raporteve të ndryshme, dhe viskoziteti i tij mund të ndryshojë sipas rregullave të caktuara, dhe ka një marrëdhënie të mirë lineare, kështu që raporti mund të zgjidhet sipas kërkesave.
3.5 Inerci metabolike
HPMC nuk thithet ose metabolizohet në trup, dhe nuk siguron nxehtësi, kështu që është një eksipient i sigurt i përgatitjes farmaceutike.
3.6 Siguria
Në përgjithësi besohet se HPMC është një material jo toksik dhe jo irritues. Doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5g/kg, dhe doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5.2g/kg. Dozat ditore janë të padëmshme për njerëzit.
4. Aplikimi i HPMC në përgatitje
4.1 Si material i veshjes së filmit dhe material për formimin e filmit
Duke përdorur hipromelozën (HPMC) si materialin e tabletave të veshur me film, në krahasim me tabletat tradicionale të veshura siç janë tabletat e veshura me sheqer, tabletat e veshura nuk kanë asnjë avantazh të dukshëm në maskimin e shijes së mjekësisë dhe pamjes, por ngurtësia dhe fritshmëria e tyre, thithja e lagështirës, shpërbërja, shtimi i peshës së veshjes dhe treguesit e tjerë të cilësisë janë më të mira. Shkalla e viskozitetit të ulët të këtij produkti përdoret si një material i veshjes së filmit të tretshëm në ujë për tableta dhe pilula, dhe shkalla e viskozitetit të lartë përdoret si një material i veshjes së filmit për sistemet e tretësve organikë. Përqendrimi është zakonisht 2.0% deri 20%.
4.2 si lidhës dhe disintegrant
Shkalla e ulët e viskozitetit të këtij produkti mund të përdoret si një lidhës dhe disintegrant për tableta, pilula dhe kokrra, dhe shkalla e viskozitetit të lartë mund të përdoret vetëm si një lidhës. Doza ndryshon me modele dhe kërkesa të ndryshme. Në përgjithësi, doza e lidhësit për tabletat e granulimit të thatë është 5%, dhe doza e lidhësit për tabletat e granulimit të lagësht është 2%.
4.3 Si agjent pezullues
Agjenti pezullues është një substancë xhel viskoze me hidrofilitet, i cili mund të ngadalësojë shpejtësinë e sedimentimit të grimcave kur përdoret në agjentin pezullues, dhe mund të ngjitet në sipërfaqen e grimcave për të parandaluar grimcat të grumbullohen dhe tkurren në një top. Agjentët e pezullimit luajnë një rol jetësor në bërjen e pezullimeve. HPMC është një larmi e shkëlqyeshme e agjentëve pezullues, dhe zgjidhja e saj e tretur koloidale mund të zvogëlojë tensionin e ndërfaqes së lëngshme të lëngshme dhe energjinë e lirë në grimca të vogla të ngurta, duke rritur kështu stabilitetin e sistemit heterogjen të shpërndarjes. Shkalla e viskozitetit të lartë të këtij produkti përdoret si një përgatitje e lëngshme e tipit pezullim të përgatitur si agjent pezullues. Ka një efekt të mirë pezullues, është i lehtë për tu ripërcaktuar, nuk ngjitet në mur dhe ka grimca të imëta me flokë. Doza e zakonshme është 0.5% deri 1.5%.
4.4 Si bllokues, agjent i lëshimit të qëndrueshëm dhe agjent që shkakton pore
Shkalla e lartë e viskozitetit të këtij produkti përdoret për të përgatitur tableta të lëshimit të qëndrueshëm të matricës së xhelit hidrofil, bllokues dhe agjentë të kontrolluar të lëshimit të kontrollit për tabletat e lëshimit të qëndrueshëm të materialeve të përziera, dhe ka efektin e vonimit të lëshimit të drogës. Përqendrimi i përdorimit të tij është 10% ~ 80% (w /w). Notat me viskozitet të ulët përdoren si agjentë të formimit të poreve për përgatitjet e lëshimit të qëndrueshëm ose të lëshimit të kontrolluar. Doza fillestare e kërkuar për efektin terapeutik të këtij lloji të tabletës mund të arrihet shpejt, dhe pastaj të ushtrojë një efekt të lëshimit të qëndrueshëm ose të kontrollit të kontrolluar, dhe përqendrimi efektiv i ilaçeve në gjak ruhet në trup. Kur hipromeloza takon ujin, ajo hidraton për të formuar një shtresë xhel. Mekanizmi i lëshimit të drogës nga tableta e matricës kryesisht përfshin shpërndarjen e shtresës së xhelit dhe erozionin e shtresës së xhelit.
4.5 zam mbrojtës si trashës dhe koloid
Kur ky produkt përdoret si trashës, përqendrimi i përdorur zakonisht është 0.45%~ 1.0%. Ky produkt gjithashtu mund të rrisë qëndrueshmërinë e zam hidrofobik, të formojë një koloid mbrojtës, të parandalojë grimcat të grumbullojnë dhe aglomerojnë, duke penguar kështu formimin e sedimentit, dhe përqendrimi i tij i zakonshëm është 0.5%~ 1.5%.
4.6 Materiali i kapsulës për kapsulat
Zakonisht, materiali i kapsulës së kapsulës së kapsulës së kapsulës bazohet në xhelatinë. Procesi i prodhimit të guaskës së kapsulës së xhelatinës është i thjeshtë, por ka disa probleme dhe fenomene të tilla si mbrojtja e dobët kundër lagështisë dhe ilaçeve të ndjeshme ndaj oksigjenit, shkalla e ulët e shpërbërjes së ilaçeve dhe shpërbërja e vonuar e guaskës së kapsulës gjatë ruajtjes. Prandaj, hipromeloza, si një zëvendësim i kapsulave të xhelatinës, përdoret në përgatitjen e kapsulave, e cila përmirëson formueshmërinë dhe përdorimin e efektit të kapsulave, dhe është promovuar gjerësisht brenda dhe jashtë vendit.
4.7 si bioadise
Teknologjia e bioadizimit, përdorimi i eksipientëve me polimere bioadise, përmes ngjitjes në mukozën biologjike, rrit vazhdimësinë dhe ngushtësinë e kontaktit midis përgatitjes dhe mukozës, në mënyrë që ilaçi të lëshohet ngadalë dhe të zhytet nga mukoza për të arritur qëllime terapeutike. Aktualisht përdoret gjerësisht, përdoret për të trajtuar sëmundjet e zgavrës së hundës, mukozës orale dhe pjesëve të tjera. Teknologjia e bioadhezimit gastrointestinal është një sistem i ri i shpërndarjes së ilaçeve të zhvilluar vitet e fundit. Ajo jo vetëm që zgjat kohën e qëndrimit të përgatitjeve farmaceutike në traktin gastrointestinal, por përmirëson edhe performancën e kontaktit midis ilaçit dhe membranës qelizore në vendin e thithjes, duke ndryshuar rrjedhshmërinë e membranës qelizore, rrit depërtimin e ilaçit në qelizat epiteliale të zorrëve, duke përmirësuar kështu bio -disponueshmërinë e ilaçit.
4.8 Si xhel aktual
Si një përgatitje ngjitëse për lëkurën, xhel ka një seri avantazhesh të tilla si siguria, bukuria, pastrimi i lehtë, kostoja e ulët, procesi i thjeshtë i përgatitjes dhe përputhshmëria e mirë me ilaçet. drejtim
Koha e postimit: Shkurt-14-2025