Kapsula të forta/kapsula të uritur HPMC/kapsula perimesh/API me efikasitet të lartë dhe përbërës të ndjeshëm ndaj lagështirës/Shkencë e Filmit/Kontrolli i qëndrueshëm i lëshimit/Teknologjia Inxhinierike OSD….
Efektiviteti i tepërt i kostos, lehtësia relative e prodhimit dhe lehtësia e kontrollit të pacientëve të dozës, produktet e dozimit të ngurtë oral (OSD) mbeten forma e preferuar e administrimit për zhvilluesit e drogës.
Nga 38 entitetet e reja të molekulave të vogla (NMES) të aprovuara nga Administrata e Ushqimit dhe Barnave e SHBA në vitin 2019, 26 ishin OSD1. Në vitin 2018, të ardhurat nga tregu i produkteve të markës OSD me përpunim sekondar nga CMO në tregun e Amerikës së Veriut ishin afërsisht 7.2 miliardë dollarë 2 USD.
Tabletat ende mbizotërojnë në tregun OSD, por kapsulat e forta po bëhen një alternative gjithnjë e më tërheqëse. Kjo është pjesërisht për shkak të besueshmërisë së kapsulave si një mënyrë administrimi, veçanërisht ato me API antitumor me fuqi të lartë. Kapsulat janë më intime për pacientët, maskojnë erë dhe shije të pakëndshme, dhe janë më të lehta për tu gëlltitur, dukshëm më mirë sesa format e tjera të dozimit.
Julien Lamps, menaxher i produkteve në kapsulat Lonza dhe përbërësit shëndetësor, diskuton avantazhet e ndryshme të kapsulave të forta mbi tabletat. Ai ndan pasqyrat e tij në kapsulat e uritur me metilcelulozë hidroksipropil (HPMC) dhe se si ata mund të ndihmojnë zhvilluesit e drogës të optimizojnë produktet e tyre ndërsa plotësojnë kërkesën e konsumatorit për ilaçe që rrjedhin nga bimët.
Kapsulat e forta: Përmirësoni pajtueshmërinë e pacientit dhe optimizoni performancën
Pacientët shpesh luftojnë me ilaçet që shijojnë ose erë të keqe, janë të vështira për tu gëlltitur, ose mund të kenë efekte të dëmshme. Duke pasur parasysh këtë, zhvillimi i formave të dozimit miqësor për përdoruesit mund të përmirësojë pajtueshmërinë e pacientit me regjimet e trajtimit. Kapsulat e forta janë një mundësi tërheqëse për pacientët sepse, përveç shijes dhe erës maskuese, ato mund të merren më rrallë, të zvogëlojnë barrën e tabletave dhe të kenë kohë më të mirë të lëshimit, përmes përdorimit të lëshimit të menjëhershëm, lëshimit të kontrolluar dhe lëshimit të ngadaltë për të arritur.
Kontrolli më i mirë mbi sjelljen e lëshimit të një ilaçi, për shembull duke mikropelletizuar API, mund të parandalojë hedhjen e dozës dhe të zvogëlojë efektet anësore. Zhvilluesit e drogës po zbulojnë se kombinimi i teknologjisë multipartikulare me kapsulat rrit fleksibilitetin dhe efektivitetin e përpunimit të API të lëshimit të kontrolluar. Madje mund të mbështesë fishekë që përmbajnë API të ndryshme në të njëjtën kapsulë, që do të thotë se ilaçe të shumta mund të administrohen njëkohësisht në doza të ndryshme, duke zvogëluar më tej frekuencën e dozimit.
Sjelljet farmakokinetike dhe farmakodinamike të këtyre formulimeve, duke përfshirë sistemin multicarulate4, spheronizimin e ekstruzionit API3, dhe sistemin e kombinimit me dozë fikse5, gjithashtu treguan riprodhueshmëri më të mirë në krahasim me formulimet konvencionale.
Kjo është për shkak të këtij përmirësimi të mundshëm në pajtueshmërinë dhe efikasitetin e pacientëve që kërkesa e tregut për API kokrrizore të kapsuluara në kapsula të forta vazhdon të rritet.
Preferenca e polimerit:
Nevoja për kapsula perimesh për të zëvendësuar kapsulat e forta të xhelatinës
Kapsulat tradicionale të forta janë bërë nga xhelatinë, megjithatë, kapsulat e forta të xhelatinës mund të paraqesin sfida kur hasni përmbajtje higroskopike ose të ndjeshme ndaj lagështisë. Xhelatina është një nënprodukt i rrjedhur nga kafshët që është i prirur për reagime ndërlidhëse që ndikojnë në sjelljen e shpërbërjes, dhe ka një përmbajtje relativisht të lartë të ujit për të ruajtur fleksibilitetin e tij, por gjithashtu mund të shkëmbejë ujë me API dhe eksipientë.
Përveç ndikimit të materialit të kapsulës në performancën e produktit, gjithnjë e më shumë pacientë nuk kanë dëshirë të konsumojnë produkte shtazore për arsye sociale ose kulturore dhe po kërkojnë ilaçe të nxjerra nga bimët ose vegan. Për të përmbushur këtë nevojë, kompanitë farmaceutike gjithashtu po vazhdojnë të investojnë në regjime inovative të dozimit për të zhvilluar alternativa të bazuara në bimë që janë të sigurta dhe efektive. Përparimet në shkencën e materialeve kanë bërë të mundur kapsulat e uritur të bimëve, duke u ofruar pacientëve një mundësi jo-animale të rrjedhura nga avantazhet e kapsulave të xhelatinës-të lejueshmërisë, lehtësisë së prodhimit dhe efektivitetit të kostos.
Për shpërbërje dhe përputhshmëri më të mirë:
Zbatimi i HPMC
Aktualisht, një nga alternativat më të mira për xhelatinën është hidroksipropil metilceluloza (HPMC), një polimer që rrjedh nga fibrat e pemëve.
HPMC është më pak kimikisht inerte se xhelatina dhe gjithashtu thith më pak ujë sesa xhelatina. Përmbajtja e ulët e ujit në kapsulat HPMC zvogëlon shkëmbimin e ujit midis kapsulës dhe përmbajtjes, e cila në disa raste mund të përmirësojë qëndrueshmërinë kimike dhe fizike të formulimit, të zgjasë jetën e raftit dhe të përmbushë lehtësisht sfidat e API -ve higroskopike dhe eksipientëve. Kapsulat e uritur HPMC janë të pandjeshme ndaj temperaturës dhe më lehtë për tu ruajtur dhe transportuar.
Me rritjen e API me efikasitet të lartë, kërkesat për formulime po bëhen gjithnjë e më komplekse. Deri më tani, zhvilluesit e ilaçeve kanë arritur rezultate shumë pozitive në procesin e eksplorimit të përdorimit të kapsulave HPMC për të zëvendësuar kapsulat tradicionale të xhelatinës. Në fakt, kapsulat e HPMC aktualisht preferohen përgjithësisht në provat klinike për shkak të pajtueshmërisë së tyre të mirë me shumicën e ilaçeve dhe eksipientëve7.
Përmirësime të vazhdueshme në teknologjinë e kapsulës HPMC gjithashtu nënkuptojnë që zhvilluesit e ilaçeve janë më të aftë të përfitojnë nga parametrat e tij të shpërbërjes dhe pajtueshmërinë me një gamë të gjerë të NME, përfshirë komponimet shumë të fuqishme.
Kapsulat HPMC pa agjent gelling kanë veti të shkëlqyera të shpërbërjes pa varësi të jonit dhe pH, në mënyrë që pacientët të marrin të njëjtin efekt terapeutik kur marrin ilaçin në stomak bosh ose me vakte. Siç tregohet në figurën 1. 8
Si rezultat, përmirësimet në shpërbërje mund të lejojnë pacientët të mos kenë asnjë aftësi për caktimin e dozave të tyre, duke rritur kështu pajtueshmërinë.
Për më tepër, inovacioni i vazhdueshëm në zgjidhjet e membranës së kapsulës HPMC gjithashtu mund të mundësojë mbrojtjen e zorrëve dhe lëshimin e shpejtë në zona specifike të traktit tretës, shpërndarjen e shënjestruar të ilaçeve për disa qasje terapeutike, dhe të përmirësojë më tej aplikimet e mundshme të kapsulave HPMC.
Një tjetër drejtim i aplikimit për kapsulat HPMC është në pajisjet e thithjes për administrimin pulmonar. Kërkesa e tregut vazhdon të rritet për shkak të përmirësimit të disponueshmërisë së bio duke shmangur efektin hepatik të kalimit të parë dhe duke siguruar një rrugë më të drejtpërdrejtë të administrimit kur synoni sëmundje të tilla si astma dhe sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD) me këtë formë të administrimit.
Prodhuesit e drogës janë gjithmonë në kërkim të zhvillimit të trajtimeve me kosto efektive, miqësore ndaj pacientit dhe efektive për sëmundjet e frymëmarrjes, dhe për të eksploruar trajtimet e shpërndarjes së ilaçeve thithëse për disa sëmundje të sistemit nervor qendror (CNS). kërkesa po rritet.
Përmbajtja e ulët e ujit në kapsulat HPMC i bën ato ideale për API higroskopike ose të ndjeshme ndaj ujit, megjithëse vetitë elektrostatike midis formulimit dhe kapsulave të uritur gjithashtu duhet të merren parasysh gjatë gjithë zhvillimit8.
mendimet përfundimtare
Zhvillimi i shkencës së membranës dhe teknologjisë inxhinierike OSD ka hedhur themelet për kapsulat HPMC për të zëvendësuar kapsulat e xhelatinës në disa formulime, duke siguruar më shumë mundësi në optimizimin e performancës së produktit. Për më tepër, theksi në rritje në preferencat e konsumatorit dhe rritja e kërkesës për ilaçe të lira thithëse kanë rritur kërkesën për kapsula të uritur me pajtueshmëri më të mirë me molekulat e ndjeshme ndaj lagështirës.
Sidoqoftë, zgjedhja e materialit të membranës është thelbësore për të siguruar suksesin e produktit, dhe zgjedhja e duhur midis xhelatinës dhe HPMC mund të bëhet vetëm me ekspertizën e duhur. Zgjedhja e saktë e materialit të membranës jo vetëm që mund të përmirësojë efikasitetin dhe të zvogëlojë reagimet anësore, por gjithashtu të ndihmojë në tejkalimin e sfidave të caktuara të formulimit.
Koha e postimit: Shkurt-20-2025